奥卡西平治疗癫痫的药理-奥卡西平是治疗还是控制

奥卡西平简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 奥卡西平药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名 3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源（名称）、含量（效价） 3.5 性状 3.6 鉴别 3.7 检查 3.7.1 酸堿度 3.7.2 甲醇溶液的澄清度与颜色 3.7.3 氯化物 3.7.4 硫酸盐 3.7.5 有关物质 3.7.6 残留溶剂 3.7.6.1 甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷与甲苯 3.7.7 干燥失重 3.7.8 炽灼残渣 3.7.9 重金属 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 版本 4 奥卡西平说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 奥卡西平的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 奥卡西平的药理作用 4.7 奥卡西平的药代动力学 4.8 奥卡西平的适应证 4.9 奥卡西平的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 奥卡西平的不良反应 4.12 奥卡西平的用法用量 4.13 奥卡西平与其它药物的相互作用 4.14 专家点评 1 拼音

ào kǎ xī píng

2 英文参考

Oxcarbazepine [湘雅医学专业词典]

3 奥卡西平药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名

奥卡西平

3.1.2 汉语拼音

Aokaxiping

3.1.3 英文名

Oxcarbazepine

3.2 结构式 3.3 分子式与分子量

C15H12N2O2? 252.27

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为10,11二氢10氧代5H二苯并[6,f]氮杂?5甲酰胺。按干燥品计算，含C15H12N2O2应为98.0%～102.0%。

3.5 性状

本品为白色至淡**的结晶性粉末；几乎无臭。

本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、丙酮和二氯甲烷中微溶，在水、乙醇、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。

3.6 鉴别

（1）取本品约0.1g，加硝酸2ml，置水浴上加热，即显橙红色。

（2）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在254nm与305nm的波长处有最大吸收，在248nm与281nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

3.7 检查 3.7.1 酸堿度

取本品1.0g，加新沸过的冷水20ml，搅拌15分钟，滤过，取续滤液10ml，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.7ml；再加甲基红指示液3滴，用盐酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗盐酸滴定液（0.01mol/L）不得过1.2ml。

3.7.2 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与**2号或黄绿色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。

3.7.3 氯化物

取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，滤过，取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

3.7.4 硫酸盐

取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，滤过，取续滤液40ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.2ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。

3.7.5 有关物质

避光操作。取本品40mg，置20ml量瓶中，加乙腈8ml，超声使溶解，用0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除检测波长为230nm外，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

3.7.6 残留溶剂 3.7.6.1 甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷与甲苯

精密称取甲醇、二氯甲烷、无水乙醇、三氯甲烷与甲苯适量，加二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含甲醇188μg、二氯甲烷38μg、乙醇310μg、三氯甲烷3.8μg与甲苯56μg的溶液，精密量取5ml，置顶空进样瓶中，密封，作为对照品溶液；另取本品约0.31g，精密称定，置顶空进样瓶中，精密加二甲基甲酰胺5ml，摇匀，密封，作为供试品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度35℃，保持7分钟，以每分钟8℃的速率升温至70℃，再以每分钟40℃的速率升温至200℃，保持1分钟；检测器温度为250℃；进样口温度为200℃。顶空瓶平衡温度90℃，平衡时间30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.7 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.8 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.9 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）（40：60）为流动相；检测波长为256nm。理论板数按奥卡西平峰计算不低于2000。

3.8.2 测定法

避光操作。取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥卡西平对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

抗惊厥药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

奥卡西平片

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本

4 奥卡西平说明书 4.1 药品名称

奥卡西平

4.2 英文名称

Oxcarbazepine ， Trileptal

4.3 奥卡西平的别名

卡西平；确乐多；氧痛惊宁；奥卡西产；氧酞胺氮卓；GP47680；Oxcarb；Oxcarbazepinum；Trileptal

4.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

4.5 剂型

150mg，200mg。

4.6 奥卡西平的药理作用

奥卡西奥卡西平是卡马西平的10酮基衍生物，药效与卡马西平相似或稍强。奥卡西平及其代谢物（羟基衍生物）均具有抗惊厥活性，对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用，其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，从而阻止病灶放电的扩布。此外，奥卡西平亦作用于钾、钙离子通道而起作用。

4.7 奥卡西平的药代动力学

奥卡西平口服吸收迅速，与食物同用时，可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后，最高血药浓度可达17.7mmol/L，峰值时间为4～6h；一次口服600mg，峰浓度可达18.8mmol/L，峰值时间为5.5h。奥卡西平在肝脏中快速而广泛地代谢为MND（主要抗癫痫活性成分），母药的半衰期为2h，MND的半衰期为9h，肾功能受损者（肌酐清除率小于每分钟30ml）的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛，表观分布容积为0.7～0.8L/kg，蛋白结合率为40%，易透过胎盘和血脑脊液屏障，乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。奥卡西平主要经肾脏排出（94%～97.7%），仅少量（1.9%～4.3%）由消化道排泄。

4.8 奥卡西平的适应证

1.用于癫痫复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。还可作为难治型癫痫的辅助治疗。

2.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的三叉神经痛。

3.情感精神性障碍。

4.9 奥卡西平的禁忌证

对奥卡西平过敏者。

4.10 注意事项

1.孕妇。

2.用药前后应监测肝功能及血清钠浓度（因奥卡西平可导致低钠血症）。

3.酒精可使奥卡西平镇静作用增强。

4.停药应逐渐减量。

4.11 奥卡西平的不良反应

1.常见头晕、头痛、复视。过量后可出现共济失调。

2.少见视力模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。

4.12 奥卡西平的用法用量

开始剂量为每天300mg，以后可逐渐增量至每天900～3000mg，分3次服用，以达到满意的疗效。

4.13 药物相互作用

1.可提高苯妥英钠的血药浓度。

2.可降低苯妥英钠的代谢，使后者毒性增加，表现为共济失调，眼球震颤，反射亢进等。

3.可使肝脏对拉莫三嗪的代谢增加，使之血药浓度降低，抗癫痫作用减弱。

4.丙戊酸可使奥卡西平活性代谢产物的血浆浓度减少。

5.可使马炔雌醇，左炔诺，二氢吡啶，非洛地平等药的生物利用度降低28%～32%。

6.奥卡西平可使激素类避孕药失效。

4.14 专家点评

治疗癫痫用德巴金好还是奥卡西平片好

随着医疗水平的进步，很多癫痫治疗药物也纷纷被研制出来，这对癫痫患者无疑是一个非常好的消息，但是随之而来的是，面对众多的癫痫药物，患者不知道应该如何选择。下面，我们就对来讲解一下吧。 ?我们先来认识一下这两种药物。德巴金是广谱抗癫痫病药物，主要作用于中枢神经系统，对动物的药理研究发现德巴金对各种癫痫的实验模型均有抗惊厥作用，对人的各种类型癫痫发作有抑制作用，作用机理可能与增加γ-氨基丁酸的浓度有关。奥卡西平片为抗癫痫药物本品。适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。通过上面我们可以知道，这两种药物都是治疗癫痫药物，通过上面的介绍，大家还是可以看出来这两种药物是有一些区别的。所以适用人群肯定是有差异的。患者在选择药物的时候，一定要先到医院检查，在医生的指导下服药。不要因为是治疗癫痫药物，就认为都可以服用。合理的服用药物，才是真正的对症下药，这样对自己的病情和治疗才会有更好的疗效。如您还有任何不明白或其他相关问题，都可在线点击专家，专家将为您提供更详细、更专业的回答，最后癫痫病全国十佳医院的专家祝所有的癫痫患者早日恢复健康!

曲莱的药代动力学

吸收 奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。 健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。分布 MHD表面分布容积为49升，大约40％的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。一天两次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400 mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。代谢肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4%）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。 消除奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%， MHD原形为27%； 无活性的DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。剂量效应关系1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg，在稳态条件下，MHD的药代动力学呈线性关系。特殊情况下的药代动力学老年人每日给予奥卡西平单剂量（300mg）和多剂量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82岁）中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者（18-32岁）高30-60%。通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。（参见用法用量）儿童给予单剂量5 mg/kg或15mg/kg的奥卡西平，MHD的 AUC值（已根据剂量进行校正）在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低30%。一般而言，对肾功能正常的儿童，其MHD的肾脏清除率（根据体重）比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关（儿童5-9小时，成人10小时）。妊娠由于妊娠期间的生理变化，MHD 血浆浓度可能逐渐下降（参见孕妇及哺乳期妇女用药）。性别在儿童、成年人或老年人中，均没有观察到有性别差异。肝功能损害的病人在健康志愿者和有肝功能损害的病人中进行了单次口服900 mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的病人，没有进行使用有关本品的研究。有肾损害的病人肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人（肌酐清除率[30ml/分），口服单剂量300mg的奥卡西平，MHD消除半衰期最大延长19小时，相应的AUC值增加了一倍。