双氯芬酸钠治疗癫痫-双氯芬酸钠药

执业药师考前辅导——药物化学（一）

第一章

　第一节 全身

　1、 吸入

　氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉

　性质：1、氧瓶燃蘸笙苑?胱臃从Γ?胲缢乩冻衫蹲仙?？

　2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。

　甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

　恩氟烷：新型高效吸入，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体

　：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

　2、 静脉

　：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体

　作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉

　羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 ——OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色

　第二节 局部

　一、 对氨基苯甲酸酯类

　构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

　2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因

　3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因

　4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

　盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉

　性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。

　2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

　3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

　4、芳伯氨反应：

　盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

　作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

　二、酰胺类：

　盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

　性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 . 作用强，可用于表面麻醉

　布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。

　三、氨基酮类及氨基醚类

　第二章 、抗癫痫药和抗精神失常药

　第一节

　一、 巴比妥类构效关系：

　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

　2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。

　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药

　性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。

　2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜——紫堇色 含S巴比妥——绿色

　银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

　溶于甲醛——硫酸：界面显玫瑰红

　硝酸钾——硫酸：显红棕色 苯环取代反应

　异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 中效催眠药

　二、苯并二氮杂 类：

　地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮

　1、水解为1，2位，主要4，5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化

　2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

　奥沙西泮（舒宁）： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂 -2-酮

　酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物

　硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂 -2-酮

　艾司唑仑（舒乐安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1，2，4 ]- 三氮唑-[ 4，3-a ][ 1，4 ]-苯并二氮杂

　1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。

　2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍

　：1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍

　溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀

　3、 氮基甲酸酯类

　甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用

　第二节 抗癫痫药

　苯妥英纳（大伦丁纳）：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点

　1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。

　2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

　3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别

　卡马西平：5H-二苯并[b，f]氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效

　第二节 抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）

　一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜

　盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

　奋乃静：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定

　二、硫杂蒽类

　三、丁酰苯类 舒必利：…氨基磺酰基…… 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。

　第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

　作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

　第一节 解热镇痛药

　1、 水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰

　阿司匹林（乙酰水杨酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂

　性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。

　2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

　2、 苯胺类 ： 解热镇痛，3、 无消炎作用

　对乙酰胺基酚（扑热息痛）：N-4-（羟基苯基）-乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂

　性质：1、45 C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。

　2、三氯化铁反应。 检查中间产物对氨基酚 （芳伯胺基反应）

　4、 吡唑酮类

　安乃近：[（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物

　性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。

　2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

　3、与稀盐酸加热分解成SO2 ，发出甲醛特臭。

　贝诺酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。

　性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。

　第二节 非甾体抗炎药（酸性）

　1、 3，5-吡唑烷二酮

　羟布宗（羟基保泰松）：4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 抗炎，治疗关节炎

　二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

　三、芳基烷酸类

　1、苯乙酸类（芳基乙酸）

　吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

　鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解，PH2-8稳定

　作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。

　双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄

　非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。 酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。

　2、苯丙酸类（芳基丙酸）

　布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸 2个手性C，用消旋体

　性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍

　芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸 12-17h

　萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上，缓解轻度至中度疼痛。

　四、1，2 -苯并噻嗪类

　吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

　性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。 作用时间长，45h

　第三节 抗痛风药

　一、抗痛风发作药 吲哚美辛 保泰松

　二、尿酸排泄剂 丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛风性关节炎

　三、尿酸合成阻断剂 别嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇 用于痛风、痛风性肾病

　第四章 镇痛药和镇咳袪痰药

　第一节 镇痛药

　一、植物来源的生物碱

　盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6a-二醇盐酸盐三水合物

　5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。

　性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。

　2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。

　3、Marquis反应：甲醛硫酸——紫堇色。

　4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

　5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。

　6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

　二、半合成类

　盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4，5a-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

　吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡4处不同

　盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，***成瘾的戒毒药。

　三、合成类： 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类（镇痛新） 3、哌啶类（度、芬） 4、氨基酮类（）

　盐酸（）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐 吗啡1/10

　性质：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯键但不易水解，吸湿、变黄。

　2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。

　枸橼酸 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐 是吗啡的100倍

　盐酸（美散痛）：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 作用强、成瘾小、毒性大

　四、内源性多肽类

　五、其他类

　盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。

　盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。

　苯噻啶 ：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

　镇痛药构效关系： 受体模型： 1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区

　第二节 镇咳祛痰药

　盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药

　性质：1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应

　第五章 中枢兴奋药和利尿药

　第一节 中枢兴奋药

　1、 黄嘌2、 呤类

　咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物

　针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层

　性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。

　2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应

　3、 酰胺类

　尼可刹米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢

　性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

　2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……

　4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦（脑复5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，6、 抗脑组织缺氧。

　7、 苯氧乙酸酯类

　盐酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等

　性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

　第2节 利尿药

　呋噻米（速尿）：（2- [ （2-呋喃甲基） 氨基 ]-5 -（氨磺酰基）-4- 氯苯甲酸

　性质：1、本品NaOH与CuSO4——绿色沉淀

　2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛——绿色 作用迅速、强大

　依他尼酸（利尿酸）：[4 - （2- 亚甲基-1-氧代丁基）2，3-二氯-苯氧基]乙酸

　性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应 作用强、迅速

　2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。 用于充血性心力衰竭

　氢氯噻嗪（双克）：6- 氯- 3，4-二氢- 2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1，1- 二氧化物

　性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾

　螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。 弱利尿药，降压明显

　性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。

　乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。 第一个用于临床 .

　氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。

　第六章 拟肾上腺素药

　肾上腺素能受体激动剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。

　a作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

　作用：心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。

　兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。

　第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药：

　代谢：单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化。

　构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。

　2、苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。

　3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。

　4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代

　重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚 左>右 R

　性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。 收缩血管，抗休克、局部止血

　肾上腺素（a、）：（R）- 4-[ 2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

　盐酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐 FeCl3 墨绿

　作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。

　盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：4- [ （ 2-异丙胺基-1-羟基） 乙基 ]- 1，2- 苯二酚盐酸盐 左>右

　以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。

　盐酸去氧肾上腺素（a）：（R）-（-） 4- a- [ （甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底

　克仑特罗（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应

　盐酸特布他林（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂

　沙丁胺醇（舒喘灵） （）：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇 FeCl3 紫色

　盐酸氯丙那林（2）：a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

　FeCl3 反应：去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）

　第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药：

　盐酸麻黄碱：（1R，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 （a、）

　2个手性C，只有（-）麻黄碱 （1R，2S）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。

　性质：1、氨基醇结构：水液加CuSO4 + NaOH ，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。

　2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。

　盐酸伪麻黄碱：（1S，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐

　作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。

　两者区别：1、水溶性：麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。

　2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。

　3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成**铜盐。

　盐酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂， 收缩血管、升压

　作用：低血压急救，亦用于心肌梗所致休克及室上性心动过速。

　重酒石酸间羟胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基

　作用：适用于各种休克及手术时低血压。

　第七章 心血管系统药物

　第一节 降血脂药

　一、苯氧乙酸类：

　氯贝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色

　性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。 2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。

　作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成

　非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。

　二、烟酸类：烟酸肌醇

　三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：

　洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环 抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量

　辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。 两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效

　第二节 抗心律失常药

　一、1类抗心律失常药 （钠通道阻滞药）

　盐酸普鲁卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 适用于阵发性心动过速

　盐酸美西律：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常

　盐酸普罗帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羟基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。

　二、2类抗心律失常药 （受体阻滞药）

　盐酸普萘洛尔（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇盐酸盐

　性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解 中间体a-萘酚

　2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

　非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压 左旋体>右旋体，用外消旋体

　三、3类抗心律失常药 （延长动作电位时程药）

　盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。

　四、4类抗心律失常药 （钙通道阻滞剂） ： 维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。

　第三节 抗心绞痛药

　一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。

　：淡**带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。 速效、短效抗心绞痛

　鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体

　硝酸异山梨酯（消心痛）：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。

　性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸

　2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。

　3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

　作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。

　二、钙拮抗剂

　1、二氢吡啶类：

　硝苯地平（心痛定）：1，4二氢- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯

　性质： 1、**结晶粉末。 2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。

　作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

　尼群地平：1，4二氢- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

　性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

　尼莫地平：1，4二氢-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

　-1-甲基乙基酯

　作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。 淡黄结晶

　氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4二氢- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶 二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色结晶 ，同硝苯地平

　2、 苯烷基胺类：

　维拉帕米：——苯乙腈盐酸盐~~~ 扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。

　3、苯噻氮 类：

　盐酸地尔硫 ：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗的心绞痛效果明显，并降压。

　性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。

　4、二苯哌嗪类：

　桂利嗪（脑益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。

　双嘧达莫（潘生丁）：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。

　三、受体阻滞剂 普萘洛尔 阿替洛尔

　第四节 抗高血压药

　一、 中枢性降压药：刺激中枢a——肾上腺素受体，一、 抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴

　二、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶

　三、神经节阻断药物 阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵

　四、血管扩张药 直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。 肼屈嗪、米诺地尔

　五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物： 高血压和充血性心力衰竭。

　卡托普利：1-（3- 巯基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸 与利尿药合用效好

　性质：光和水液氧化成二硫化合物，——SH有还原性，被碘酸钾氧化。

　马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那（长效血管紧张素转化酶抑制剂）起效。

　赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。

　六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，

　盐酸哌唑嗪：性质：与1，2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

　作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗后心力衰竭的治疗。

　第五节 强心药

　强心药——能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。

　一、强心苷类： 洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。 易中毒。

　二、拟交感胺类药物

　甲基多巴：中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。

　利血平：神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。

　酒石酸美托洛尔：选择性的1-受体阻滞药，对2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。

　米诺地尔：直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。

　多巴酚丁胺：选择性激动1受体，两种异构，用消旋体。增强心肌收缩力，时间短口服无效。

　三、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）：

　氨力农：5- 氨基- （3，4-二吡啶）-6 （1H ）酮非苷非儿萘酚胺类强心药。

　作用：治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。

　四、钙敏化剂：强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。

　本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。

　总结：**结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平